Contrairement à d’autres pesticides qui restent sur la surface du feuillage traité, les pesticides systémiques sont absorbés par la plante et transportés vers tous les tissus (feuilles, fleurs, racines, tiges, ainsi que le pollen et le nectar).

Les plus courants sont le fipronil et les néonicotinoïdes qui sont une classe d’insecticides systémiques neuro-actifs et chlorés dont la structure mime celle de la nicotine. Ils ont été développés en 1991 et mis en service commercial dès 1991 (betteraves) puis largement étendus à de nombreuses cultures durant les années 1990.

Les produits contenant des néonicotinoïdes peuvent être appliqués à la racine (en enrobage de semences ou par trempage du sol) ou pulvérisés sur le feuillage des cultures. La toxine insecticide reste active dans le sol ou dans la plante pendant plusieurs mois (ou années), assurant la protection de la plante au cours de toute la saison jusqu’à la récolte.

Les néonicotinoïdes agissent sur l’influx nerveux et les capacités de traitement de l’information chez les invertébrés, affectant des voies neuronales spécifiques qui seraient différentes de celles des vertébrés. Cela les rend populaires comme insecticides à large spectre, car ils sont considérés comme moins directement toxiques pour les vertébrés, y compris les humains.

Ces insecticides systémiques sont devenus le groupe le plus largement utilisé des insecticides à l’échelle mondiale avec une part de marché actuellement estimée à environ 40% du marché mondial. Les composés communs incluent l’acétamipride, la clothianidine, le dinotéfurane, l’imidaclopride, le nitenpyram, la nithiazine, le thiaclopride, le thiaméthoxame et le fipronil, avec des ventes mondiales de plus 2,63 milliards de $ US en 2011.

Le marché des semences enrobées se développe encore plus rapidement, passant de 155 millions € dans les années 1990 à 957 millions € en 2008, au point que les néonicotinoïdes représentaient 80% de toutes les ventes de semences enrobées dans le monde entier.

Les néonicotinoïdes sont encore toxiques même à de très faibles doses. Ils ont une grande persistance dans le sol et l’eau, restant in situ pendant des mois (en moyenne) et cela se traduit par une exposition prolongée et chronique des organismes non-cibles, comme les invertébrés. Parce qu’ils sont relativement solubles dans l’eau, ils ruissellent vers les habitats aquatiques facilement. L’inquiétude croissante au sujet de leur connexion au syndrome d’effondrement des colonies d’abeilles a conduit à des restrictions sur leur utilisation dans les pays de l’UE. La préoccupation au sujet de leur impact sur d’autres espèces non visées, y compris les oiseaux, s’est accrue au cours des cinq dernières années.