不像其他殺蟲劑會停留在施用的植物的表面，系統性殺蟲劑會被整株植物吸收且傳輸到所有的植物組織 （包括葉子、花、根、莖、還有花粉及花蜜）。
最常用的為類尼古丁類和芬普尼等殺蟲劑，是屬於針對神經活性、尼古丁為基礎的系統性殺蟲劑。這些藥劑是在 1991 年研發並在 1990 年代中期引入市場。
含有類尼古丁成分的產品可直接施用在根部 (包覆種子上或是淋在土上) 或直接噴灑在作物葉片上。這些殺蟲劑的毒性在土裡或植株裡可長達數月甚至數年，可保護植物長達一季。
類尼古丁藥劑針對無脊椎動物的訊息處理系統作用，影響的特定神經迴路不同於脊椎動物，因此他們被認定對其他脊椎動物 (包括人) 的直接毒性較小，而變成廣為使用的殺蟲劑。
這些系統性殺蟲劑變成全球廣泛使用的殺蟲劑，估計目前佔了全球市場的 40%。常用的成分包括亞滅培、可尼丁、達特南、益達胺、烯啶蟲胺、硝蟲噻嗪、 噻蟲啉、 賽速安和芬普尼．2011 年的全球銷售量達到 2.63 億美元。
種子處理的市場擴張的更加快速，市場銷售量從1990年代的 1億5千5 百萬歐元到 2008 年成長到 9 億 5 千 7 百萬， 2008年類尼古丁殺蟲劑佔了全球種子農藥處理市場的 80%。
類尼古丁殺蟲劑即使在非常低劑量仍具有毒性。他們在土裡和水裡非常持久，可以在體外保持活性長達數個月，因此導致對非目標物種如無脊椎動物持續且慢性地暴露在有毒的環境中。因為藥劑是水溶性的，所以很容易流入水生棲地。 類尼古丁藥劑的使用和蜂群崩壞症候群相關性的考量則與日俱增，歐洲國家已開始限制類尼古丁藥劑的使用。過去五年來該類殺蟲劑對非目標生物的影響，例如鳥類，也逐漸受到關心。