A differenza di altri pesticidi che rimangono sulla superficie del fogliame trattato, i pesticidi sistemici vengono assorbiti dalla pianta e trasportati a tutti i tessuti (foglie, fiori, radici e steli, nonché polline e nettare).
I più comuni sono il Fipronil e i neonicotinoidi, una classe di insetticidi sistemici neuro-attivi con struttura a base nicotinica che sono stati sviluppati nel 1991 e messi in commercio a metà degli anni Novanta.
I prodotti che contengono neonicotinoidi possono essere applicati alla radice (nella concia delle sementi o nel trattamento del terreno in pre-inoculo) o spruzzati sul fogliame delle colture. La tossina insetticida rimane attiva nel suolo o nella pianta per molti mesi (o anni), proteggendo il raccolto per tutta la stagione.
I neonicotinoidi agiscono sulla capacità di elaborazione delle informazioni degli invertebrati, colpendo specifici percorsi neurali che sono diversi da quelli dei vertebrati. Questo li rende popolari come insetticidi ad ampio spettro poiché sono considerati direttamente meno tossici per i vertebrati, compresi gli esseri umani.
Tali insetticidi sistemici sono diventati il gruppo più diffuso di insetticidi su scala globale, con una quota di mercato ora stimata attorno al 40% del mercato mondiale.

Tra i composti più diffusi s’includono: Acetamiprid, Clothianidin, Dinotefuran, Imidacloprid, Nitenpyram, Nitiazina, Thiacloprid, Thiamethoxam e, Fipronil, con vendite globali di oltre 2,63 miliardi di dollari nel 2011.

Il mercato per il trattamento delle sementi si sta espandendo ancora più rapidamente ed è passato da 155 milioni di euro negli anni Novanta a 957 milioni di euro nel 2008, con i neonicotinoidi che costituiscono circa l’80% di tutte le vendite per il trattamento delle sementi su scala mondiale.

I neonicotinoidi sono tossici anche a dosi molto basse. Hanno un’elevata persistenza nel suolo e nell’acqua, rimanendo in situ mediamente per mesi, e questo si traduce in un’esposizione prolungata e cronica degli organismi non bersaglio, come gli invertebrati. Essendo relativamente solubili in acqua, possono disperdersi con facilità negli habitat acquatici. La crescente preoccupazione per la loro connessione con la sindrome da spopolamento degli alveari (“colony collapse disorder”) ha portato a restrizioni sul loro utilizzo nei Paesi dell’Unione Europea. L’apprensione per il loro impatto su altre specie non bersaglio, compresi gli uccelli, è cresciuta negli ultimi cinque anni.